大連化物所海洋天然產(chǎn)物合成研究取得重要進(jìn)展
發(fā)布時(shí)間: 2009-04-02
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大連化物所余正坤研究員領(lǐng)導(dǎo)的團(tuán)隊(duì)在具有抗癌活性的海洋天然產(chǎn)物吲哚生物堿meridianins的合成研究中取得重要進(jìn)展，最新成果以通訊形式發(fā)表于德國(guó)應(yīng)用化學(xué)雜志。
Meridianins是從海洋生物海鞘類(lèi)中提取出來(lái)的有生物活性的生物堿，對(duì)多種蛋白質(zhì)激活酶有抑制作用，可以影響細(xì)胞的分裂和死亡，1998年首次實(shí)現(xiàn)人工提取。5 和6 -位取代meridianins的合成是此領(lǐng)域的研究熱點(diǎn)，已報(bào)道的合成方法主要是通過(guò)對(duì)已知meridianins進(jìn)行化學(xué)修飾來(lái)制備，但缺乏靈活性、適用范圍窄。
余正坤團(tuán)隊(duì)從易制備、結(jié)構(gòu)多樣性的二硫縮烯酮出發(fā), 利用其與吲哚3-位的高選擇性酸催化取代反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)了鮮有報(bào)道的吲哚直接烯基化。將所得烯基化產(chǎn)物與硝酸胍縮合高效得到了6 -取代的meridianins。其研究發(fā)展了一種新型、適用范圍廣、高效的合成方法，拓展了吲哚直接烯基化化學(xué)。（大連化物所供稿）
