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科技進(jìn)展
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  近日,中國科學(xué)院大連化學(xué)物理研究所仿生催化合成創(chuàng)新特區(qū)研究組研究員陳慶安和研究員萬伯順團(tuán)隊發(fā)表了題為“Reactivity of ynamides in catalytic intermolecular annulations”的綜述文章,系統(tǒng)介紹了催化分子間環(huán)加成反應(yīng)的研究現(xiàn)狀與發(fā)展前景。

大連化物所發(fā)表催化分子間環(huán)加成反應(yīng)綜述文章

  分子間環(huán)加成反應(yīng)可以將不同的結(jié)構(gòu)片段進(jìn)行整合,具有較高的步驟和原子經(jīng)濟(jì)性,是構(gòu)建雜環(huán)的最直接和高效的方法。氨基雜環(huán)是很多藥物分子的核心結(jié)構(gòu),在2019年全球銷售前200的藥物中,約25%都含有氨基雜環(huán)骨架。生物體內(nèi)脫氧核糖核酸(DNA)和核糖核酸(RNA)組成單元的堿基部分也是氨基雜環(huán)。因此,各類氨基雜環(huán)的精準(zhǔn)構(gòu)筑工作一直備受合成化學(xué)家的關(guān)注。

  炔酰胺是一類特殊的功能化炔烴化合物。炔酰胺的碳碳三鍵直接與氮原子相連,極大增強(qiáng)了炔的活性,同時氮原子上還連有吸電子基,使得反應(yīng)具有良好的穩(wěn)定性。由于這種獨特的結(jié)構(gòu),炔酰胺同時具有親電和親核兩種性質(zhì)?;诖?,催化炔酰胺的分子間環(huán)加成反應(yīng)已成為精準(zhǔn)構(gòu)筑各類氨基雜環(huán)的通用方法。該綜述回顧了過去十年該領(lǐng)域的研究進(jìn)展,按照過渡金屬和酸催化體系,對已有分子間環(huán)加成反應(yīng)類型進(jìn)行了系統(tǒng)的總結(jié)與評述,并展望了今后的研究重點。

  陳慶安團(tuán)隊一直致力于開發(fā)高效催化體系,實現(xiàn)不飽和含氮分子的分子間環(huán)加成反應(yīng)(ACIE 2020,ACIE 2018ACIE 2016,ACIE 2015ACIE 2014,ACIE 2013ACIE 2012,ACIE 2011,JACS 2015)。

  該綜述發(fā)表在Chemical Society Reviews上。相關(guān)研究工作得到了國家自然科學(xué)基金等項目的資助。

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